Tamoxifeno, de ‘píldora del día después’ fallida a tratamiento salvavidas para enfermos de cáncer de mama

Por Administrador SESPM

Tamoxifeno, de ‘píldora del día después’ fallida a tratamiento salvavidas para enfermos de cáncer de mama

Fuente: www.niusdiario.es

La lista de fracasos que han terminado siendo éxitos en la ciencia es larga. Desde el consabido ‘post it’, un adhesivo que no pegaba lo suficiente y terminó siendo nuestra memoria externa, hasta la famosaViagra, concebida como un medicamento para la hipertensión arterial que acabó alegrando a los que padecían de disfunción eréctil.

Algo parecido le ocurrió al tamoxifeno. Su nombre clave era ICI46474. Un fiasco como ‘píldora del día después’ pero que ha terminado salvando a millones de personas aquejadas de cáncer de mama. No sin el esfuerzo y el empeño de sus investigadores.

Allá por 1962 la química Dora Richardson, había sintetizado el medicamento y observó efectos anticonceptivos en ratas. La farmacéutica Imperial Chemical Industries (ICI) con sede en Cheshire (Inglaterra) comenzó a investigar sobre un posible uso como ‘píldora del día después’, un medicamento que se administra a las mujeres tras mantener relaciones sexuales sin protección para evitar embarazos no deseados.

Sin embargo los resultados no eran los esperados. Como píldora del día después no funcionaba, pero los investigadores observaron que el tamoxifeno daba bueno resultados en el tratamiento del cáncer de mama.

Un proyecto salvado por la mínima

Era 1971 y a la farmacéutica ICI no le interesaba el mercado del cáncer -en esa época los laboratorios no invertían en esas líneas de investigación- . Así que mandó el estudio del tamoxifeno a un cajón. Sin embargo los ensayos sobre el efecto del compuesto en la reversión del cáncer de mama ya se habían publicado y el interés mundial comenzó a crecer.

ICI dio marcha atrás también en parte por el empeño del doctor Arthur Walpole, que lideraba el estudio, siguió investigando pero sin demasiados fondos para hacerlo en profundidad. En 1971 sacaron un pequeño fármaco llamado Nolvadex que se vendía como un anovulatorio y se administraba a algunas personas con cáncer de mama.

Cuestión de estrógenos

En los años 70 hacía ya casi cinco décadas que los científicos habían relacionado los estrógenos (hormonas femeninas) con algunos cánceres de mama.

Incluso se llegaron a emplear sustancias químicas similares al estrógeno para intentar reducir esos tumores, pero los efectos secundarios eran muy graves. Así que la tendencia habitual era realizar mastectomías y radiar la zona antes de dar quimioterapia.

Pero el taxomifeno cambió la perspectiva. Estados Unidos estaba interesado en desarrollar un bloqueador de estrógenos para tratar el cáncer de mama. Y a finales de 1977 se aprobó su uso como medicamento contra el cáncer de mama. El doctor Walpole no pudo verlo. Había fallecido meses antes, sin ver cómo su medicamento se convertía en un éxito y salvaba la vida a millones de personas.

Cómo funciona el tamoxifeno

La clave del taxomifeno es su descomposición. Cuando un medicamento entra en el cuerpo de divide en metabolitos, y los investigadores descubrieron que los metabolitos del tamoxifeno eran hasta cien veces más potentes que el tamoxifeno en sí mismo. Fue precisamente la doctora Dora Richardson, que primera en estudiar ese compuesto, la que se dio cuenta de ese detalle fundamental: los metabolitos del tamoxifeno eran el antiestrógeno más potente del mundo, de hecho se convirtió en la base para todos los antiestrógenos posteriores.

Siete de cada diez cánceres de mama están vinculados con los estrógenos. Son los llamados ER+. Es decir que los tumores de esos cánceres se alimentan de esa hormona femenina, que circula en por la sangre de una mujer.

Y ahí entra en escena el tamoxifeno. La sustancia impiden que el estrógeno afecte las células cancerosas. Es como si bloqueara una puerta. El metabolito se pega al receptor de estrógeno de las células y no deja pasar a la hormona. Por eso el tumor deja de crecer y cáncer se paraliza.

El tamoxifeno se ha incluido en la lista de medicamentos esenciales de la OMS (Organización Mundial de la Salud). El cáncer de mama es el más diagnosticado del mundo. Uno de cada 8 cánceres son de mama. Cada año detectan 2,3 millones de casos de cáncer en el mundo.

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